泡腾剂辅料-表面改性碳酸氢钠已有登记号

发布者:发布时间: 2020.09.22 0

SPI Pharma生产的表面改性碳酸氢钠已获得CDE关联登记号:F20200000255,优普惠作为SPI的唯一授权代理经销商,为大家准备了充足样品,请大家文后点击阅读原文申请样品。

表面改性碳酸氢钠登记号

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泡腾剂型

泡腾片是一种特殊的片剂,利用有机酸和碳酸(氢)盐反应做泡腾崩解剂,置入水中,即刻发生泡腾反应,生成并释放大量的二氧化碳气体,状如沸腾,故名泡腾剂。

泡腾剂最为突出的特点是体外崩解、溶解迅速;口服吸取快;生物利用度高,疗效显著;便于贮存、运输等,可谓“干的液体制剂”。

国内泡腾片剂的情况:

目前国内开发的泡腾片剂类型有外用型和口服型,外用型一般为药用,主要用于治疗妇科病;口服型又分为药用和保健,药用型主要用于治疗感冒、感染等病症,如对乙酰氨基酚泡腾片、阿司匹林泡腾片、甲硝唑泡腾片等;保健型主要是维生素和矿物质类营养保健类,如维生素C泡腾片、多维泡腾片、补钙泡腾片和补铁泡腾片等。

药典要求泡腾片剂5min内崩解,泡腾颗粒剂5min内颗粒均应完全分散或溶解在水中。

泡腾剂型常用辅料:

酸源:柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、苹果酸;

碱源:碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾等;

其他辅料:润滑剂硬脂富马酸钠、聚乙二醇4000或6000等(注:口服剂型一般选水溶性润滑剂);填充剂淀粉、微晶纤维素等;粘合剂羟丙甲纤维素等;此外还有矫味剂、香精色素等。

泡腾片加工工艺:

常规制备方法如湿法制粒、干法制粒、直接压片、非水制粒等,但泡腾片剂的工艺痛点在于易黏冲,所以导致产品的生产工艺难度大,成本高,包装要求严密,严防吸潮。

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图1. Effer-Soda?表面改性碳酸氢钠

 》如图1所示,SPI 生产的Effer-Soda?表面改性碳酸氢钠在预防泡腾剂制备工艺中的黏冲问题有很好的表现,这主要得益于它不是单纯的碳酸氢钠,而是表面加工处理变成碳酸钠的经过修饰的碳酸氢钠,这既能有效防潮防黏冲,也能很好的避免泡腾剂型的提前吸湿产生二氧化碳导致涨袋等产品质量不合格问题出现。

01、表面改性碳酸氢钠

理化性质

组成:碳酸钠 10%~17%,碳酸氢钠83%~90%

pH:9.2

型号:Effer-Soda? 12

防吸湿

在泡腾片和泡腾包装袋中,每个颗粒都须进行表面改性,以避免过早吸湿产生起泡;Effer-Soda?生产工艺确保碳酸氢钠的每个颗粒都以碳酸钠进行了表面改性,可有效预防上述问题。

下面大家以2个试验来验证。

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  图2.  粉体内部的水分来源 

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  图3.  片剂内部的水分来源

 》由上述2个试验均可以看出,使用表面改性碳酸氢钠制备的泡腾片能更好的预防产品生产或保存过程中因吸湿产生二氧化碳的质量问题,这是因为Effer-Soda?表面的碳酸钠吸取了在包装过程中吸入的少量水分,避免了上述现象的产生。Effer-Soda?的产品结构特性可让药品生产企业在正常的湿度和温度条件下使用。

需要说明的是,碳酸钠和碳酸氢钠的物理混合物无法获得类似Effer-Soda?的结果,这是因为对于物理混合物来说,碳酸钠不可能存在于片剂的每一处,因此碳酸氢钠和酸之间还是会存在局部接触区域。如果片剂环境中存在少量水分,则该制剂会泡腾并产生更多的水,最终将导致产品稳定性不合格;但是,有了Effer-Soda?,您的产品将获得全面的保护。每个碳酸氢钠颗粒都经过表面改性以防止早期反应,从而避免影响产品的稳定性。

3、提供适宜的微环境pH


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4、改善药物释放

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图5. 释放曲线

 》调节Effer-Soda?的用量可以调整药物释放行为。这是由于Effer-Soda?能调节片剂周围微环境pH,通过释放弱酸性药物的离子化形式来改善药物的释放。将Effer-Soda?加入口服片剂中,可大大提高药物的释放和吸取。

5、更好的可压性和流动性

与碳酸氢钠相比,Effer-Soda?是直接压片和颗粒袋装配方的理想选择。它具有更好的可压性,可减少粘合剂的用量,从而制成出色的泡腾片。

与碳酸氢钠相比,Effer-Soda?具有出色的可压性和流动性,见图6。

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图6. Effer-Soda?比单独用碳酸钠或碳酸氢钠具有更高的可压性

推荐用量

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总 结

选用SPI Effer-Soda?表面改性碳酸氢钠的理由:

  • 已有登记号F20200000255;

  • 表面被改性,有效解决泡腾制备工艺的黏冲问题,从而可以在正常温湿度条件下生产泡腾制剂,更利于规模化生产;

  • 良好的可压性和流动性;

  • 微环境pH调节带来更好的药物崩解和释放效果;

  • 更好的口感和用户体验。

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